2-苯基哌嗪

2004年第1期医药中间体及其化工原料●25鱼生三氢基苤膻3。4-二乙氧基苯乙睛(1)是台玻异喹啉粪药物等的中阎体，以邻苯二酚为原料，经乙基化氧甲基化、氰化，井在氰化时以三乙胺为向转移催化剂，制得(1)．总收率69％作者：十煦浙江兀学材料与化学工程学院制药工程研究所(杭州310027)原载：中围医药工业杂志．2003(9)：430~431i二茎基噻2一苯基哌嚷(1J是抗抑郁药米氪平的重要甲体以苯乙酸为起始原料经阿锅滨代和醑化得到理一溴代苯乙酸乙酯．与乙二胺缩台牛成3一苯基一2一哌唪酮．再经氯化铝锂还原得到(1)，总嘘率31．7％谚工艺操作比较简单。作者：镣云根中国医药大学新药研究中心(南京210009)原载：中国医药工业杂志．2003{1】)：539--540l壹菱遍醛三茎里醴青霉烷酸二苯甲酯亚砜(1)是新型B一内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的重要中间信。以6一氧基青霉烷酸为原料经溴亿制得6一溴青霉烷酸．然扁以六氟异阿醇为溶剂．经双氧水氧化合成6一澳青霉垸酸二苯甲酯亚碾，最后经超声泼锌粉税澳制得(1)，总收举R()．作者：徐卫良李云政北京理工大学(北京100081j原裁：精细化工．2003(22)：700-701I二二三氯唑LH一1，2，3-三氯唑(1)是台成B一内酰胺酶抑制他唑巴坦的重要出间体对甲苯磺酰睛为原料，通过环台厦应一步制得(1)，收率为73％谚方法原芈；易褥，操咋简便，_匣应条件温和，遥宣ll业忧制备(I)作者：姜红梅民生药业集团公司愿料药厂(杭州310014)原载：浙江化工．2003(8)：13I二二三萋些1H一1，2。3-三氮唑(1)日一内酰胺酶抑制剂他唑巴堰的重要中间体．也可用于其他药物的台成。以苯并三氨唑为原科．以高锰酸钾为氧化剂，水为溶剂在105℃下氧化，制得1，2，3一三氨唑一4．5一二鞍酸．然后微披睨梭制得1H—l，2，3一三氪唑．总收率64．7％。作者：徐卫良李云改北京理工大学化=与环境学院c北京100081)原载：精细化．200320(10)：6286290二二煎噻唑烷一2一硫酮(1)是制备ot一巯基乙胺的前体，一巯基己胺不但是重要的化工原料．而且是许多抗磕疡药的重要中间体．同时也是一些化披品的中间体原料及放射物质的防护物。乙醇胺以琉酸酯化．再与二硫化碳在氢氧化钠作用下环合制得(1)所的产物的熔点与文献报道一致，总收宰为83％窿方法操作简单，反直条件温和，适宣工业化制备(1)作者：姜红梅民生药业集团公司原私『一(杭州310014)原载：浙江化T，2t)03(8)：12维普资讯http://www.cqvip.com