高纯度依帕司他的制备方法_刘向红

*收稿日期：2018－10-12作者简介：刘向红，女（1968-），硕士，高级工程师，执业药师，主要从事药品生产质量管理工作。高纯度依帕司他的制备方法刘向红，杨亚军，李兆林，刘旭（宁夏康亚药业股份有限公司，宁夏银川750002）摘要：在文献基础上合成依帕司他粗品，避光下用1，4-二氧六环将粗品溶解，过滤，滤液温度降至50℃~60℃时，加入80%甲醇水溶液，35℃~45℃保温析晶3.5h，所得依帕司他精品纯度可达99.73%，异构体杂质控制在0.2%以下。关键词：依帕司他；醛糖还原酶；精制中图分类号：TQ463.5文献标识码：A文章编号：1673-5285（2018）11-0115-05DOI:10.3969/j.issn.1673-5285.2018.11.029ThesynthesismethodofhighpurityepalrestatLIUXianghong，YANGYajun，LIZhaolin，LIUXu（NingxiaKangyaPharmaceuticalCo.，Ltd.，YinchuanNingxia750002，China）Abstract:Thecrudeproductofepalrestatwassynthesizedonthebasisoftheliterature.Thecrudeepalrestatwasdissolvedin1,4-dioxaneunderthelightandthenfiltered.Thefiltratewascooledto50℃~60℃,80%aqueousmethanolwasadded.Thepurifiedepalrestatwasfiltratedafter3.5hincubationat35℃~45℃.Thepurityoftheobtainedepalrestatwas99.73%,andtheisomerimpuritieswasbelow0.2%.Keywords：epalrestat；aldosereductase；purify依帕司他（epalrestat1），化学名5-［（1Z，2E）-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基］-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸，是一种醛糖还原酶抑制剂，由小野公司在1992年在日本上市，临床上用于治疗糖尿病及其并发症，如神经病变、末梢神经障碍症、震动感觉异常、